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商丘师院合成磷中心手性膦化合物

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来源: 作者: 2019-05-17 00:47:12

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近日,商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法,合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物,相关研究发表于美国化学会的《有机化GTI:促进LTETDD技术的快速发展
学通讯》上。

手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小份子催化剂之一,以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心与催化剂活性中心的距离更近,磷中心手性膦化合物理论上往往表现出更好的手性引诱效果。但这类重要化月经周期26天排卵期如何算
合物的合成通常存在反应步骤多、效率低下等难题,这些问题限制了它们在不对称催化反应中的应用。

刘澜涛课题组利用商品化的手性亚膦酰胺配体和双(2亚苄基丙酮)钯,通过不同种类的手性膦配体、反应温度、添加剂、钯的比例、钯源以及碱和溶剂等因素对该反应的影响进行研究,以高达99%的产率和97%的光学纯度实现了磷中心手性膦化合物的高效、高选择性的催化不对称合成。该反应体系具有原料易得、催化剂用量少、条件温和、底物普适性强、选择性好等优势,对其他手性化合物的制备有重要的意义。

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